LS-001用于帕金森病及各種原因?qū)е碌呐两鹕C合癥的治療
核心技術(shù):LS-001靶點(diǎn)為膽堿M4受體,受體主要表達(dá)于帕金森病變部位:基底節(jié)紋狀體。
通過針對(duì)紋狀體M4受體設(shè)計(jì)化合物,解決現(xiàn)有抗膽堿藥如苯海索的外周副作用問題。
榮獲授權(quán)國(guó)際PCT專利1項(xiàng),授權(quán)中國(guó)發(fā)明專利2項(xiàng)。
優(yōu)勢(shì)
優(yōu)勢(shì):安全窗寬、藥效和安全性優(yōu)于目前臨床一線的抗膽堿用藥、單一活性光學(xué)異構(gòu)體手性藥物;國(guó)內(nèi)外尚無以M4受體為靶點(diǎn)的治療帕金森病的選擇性抑制劑藥物上市。
現(xiàn)有的抗膽堿類帕金森藥物苯海索對(duì)M1受體的抑制效果大于其對(duì)M4受體的抑制作用,因此副作用明顯(嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識(shí)混濁),而LS-001具有M4受體高選擇性,副作用大大減少。