核心技術(shù)
ZX-101用于抑郁癥、阿爾茨海默病的治療
核心技術(shù):基于PDE4酶4個(gè)亞型(PDE4A/B/C/D)氨基酸序列的差異性以及活性空腔特點(diǎn),結(jié)合傳統(tǒng) PDE4抑制劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn),蘭晟醫(yī)藥成功設(shè)計(jì)并合成了新型PDE4D選擇性抑制劑。與現(xiàn)有的其他PDE4抑制劑相比,ZX-101對(duì)PDE4D的亞型選擇性增加, 同時(shí)具有對(duì)PDE4的變構(gòu)調(diào)節(jié)機(jī)制。
1、ZX-101具有改善認(rèn)知及抗抑郁的作用;
2、相比于目前已上市的抑郁癥藥物,ZX-101起效時(shí)間大大縮短;
3、蘭晟醫(yī)藥在PDE4的設(shè)計(jì)、合成及藥效學(xué)評(píng)價(jià)領(lǐng)域處在國內(nèi)外領(lǐng)先水平;
4、PDE4在前期藥效、藥理、毒理、藥物動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中,均表現(xiàn)出絕對(duì)優(yōu)勢(shì),有望成為潛力巨大該類別I類新藥;
5、ZX-101解決了目前PDE4抑制劑如Rolipram在致嘔吐等不良反應(yīng)方面存在的缺陷,患者的接受和順應(yīng)性大大增加;
6、ZX-101是PDE4D亞型高選擇性、高親和力抑制劑。